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藥物代謝穩(wěn)定性研究是創(chuàng)新藥研發(fā)的重要內容之一，是創(chuàng)新藥研發(fā)的重要內容。它不僅決定了創(chuàng)新藥物研發(fā)的成敗，而且與創(chuàng)新藥物研發(fā)的速度和質量有著密切的關系。因此，藥物代謝研究在新藥研發(fā)中起著*的作用。研究藥物代謝對于了解藥物在體內的變化過程具有非常重要的意義。研究代謝穩(wěn)定性有兩種方法：體...

遺傳毒性試驗是藥物非臨床安全性評價的重要內容，與其他研究尤其是致癌性、生殖毒性等研究有著密切的聯系，是藥物進入臨床試驗及上市的重要環(huán)節(jié)。擬用于人體的藥物，應根據受試物擬用適應癥和作用特點等因素考慮進行毒性試驗。遺傳毒性試驗是指用于檢測通過不同機制直接或間接誘導遺傳學損傷的受試物的...

參與藥物代謝的CYP450酶主要為CYP1、CYP2和CYP3三個家族，共有7種重要的亞型，分別為CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4。如選用特異的選擇性抑制劑抑制不同亞型的酶的活性，便可研究藥物的酶代謝表型。根據微粒...

大鼠作為實驗動物模型在實驗研究中是*的，在研究中，常常需要獲取大鼠血漿作相應的生化，免疫，血液等方面的檢測，檢測時我們常發(fā)現很多送檢標本不合標準，難以進行檢測。因此，獲得標準的，足夠量的抗凝血漿是十分重要的。大鼠血漿需在-18℃溫度條件下保存，使用干冰運輸。為檸檬酸鈉抗凝新鮮血液...

肝臟是藥物代謝和處置的重要器官，藥物在體內的代謝往往需要藥物代謝酶的參與，如果新藥前體被肝臟顯著代謝，需要研究是何種酶系參與該新藥前體的代謝。在創(chuàng)新藥物研發(fā)中，代謝表型研究是藥代動力學外包的一項重要的內容，可以研究參與藥物代謝的代謝酶的類型、數量和相對貢獻率。一些公司提供的藥代動...

藥物在肝臟內代謝分為兩個階段：一相反應和二相反應。II相反應時原形藥物或其經I相反應后代謝產物含有某些化學功能團時，常常易于和內源性物質偶氮或結合生成結合物，這種結合物常常為極性分子，且常常是無活性的，因而可以較快由體內排泄，這種結合反應需涉及到高能量的中介物和特異性的轉移酶。一...